Losartan
يعتبر الـ Angiotensin II receptor antagonist <<<<< Losartan
لكن ما هو Angiotensin II ؟؟؟
يبقى لازم نشوف الحكاية من الأول
Angiotensinogen is an α-2-globulin that is produced and released into the circulation mainly by the liver
convert to Angiotensin I in presence of renin
Angiotensin I is converted to angiotensin II through removal of two terminal residues by the enzyme Angiotensin-converting enzyme - ACE
ACE is a target for inactivation by ACE inhibitor drugs, which
decrease the rate of angiotensin II production
.
The action of angiotensin II itself is targeted by angiotensin II receptor antagonists, which directly block angiotensin II AT1 receptors.
يبقى باختصار شديد
angiotensin II ينتج من Angiotensin I في وجود إنزيم يعرف بـACE
Angiotensin I ينتح من Angiotensinogen في وجود Renin
والآن بعد ارتباط angiotensin II بمستقبلاته ما هو تأثيره على الجسم؟؟
Angiotensin II: one of the most potent vasoconstrictors known, mediated by binding to Angiotensin receptors. Angiotensin II stimulates aldosterone secretion (leading to Na & water retention). Ang II stimulates the release of norepinephrine from sympathetic nerve terminals. that cause increase in blood pressure
بعد ارتباط angiotensin II بمستقبلاته
يحفز ذلك الارتباط انتاج هرمون aldosterone وبالتالي اختزان المياه وعنصر Na في الجسم وكذلك يحفز انتاج الناقل العصبي norepinephrine ويؤدي الي انقباض في الأوعية الدموية
لتكون المحصلة النهائية هي:
ارتفاع في ضغط الدم
طب هل ممكن استعمل الفكرة السابقة في علاج ضغط الدم المرتفع
وازاىىىى؟
تمام...
اعطل المسار السابق
اما بمنع تحول Angiotensin I إلى Angiotensin II عن طريق تعطيل انزيم ال ACE
او
أن امنع ارتباط Angiotensin II بمستقبلاته
طب تفتكر مين أحسن اني استعمل
angiotensin II receptor antagonists
ولا
ACE inhibitors
angiotensin II receptor antagonists complete inhibition of Ang II action compared to ACE inhibitors because there are enzymes other than ACE that can generate Ang II
Also angiotensin II receptor antagonistsis better than ACE inhibitors
Because ACE inhibitors work on ACE Enzyme prevent activation of angiotensin I to angiotensin II and prevent activation of bradykinin to angiotensin II
So bradykinin levels rise that induced cough
إذاً استخدام angiotensin II receptor antagonists أفضل من ACE inhibitors
لأن الACE inhibitors ممكن يؤدي لتراكم bradykinin بعد ما منع تحوله لangiotensin II وده يؤدي إلى سعال شديد
وكمان angiotensin II receptor antagonists بيغلق المستقبلات نفسها ولكن ACE inhibitors بيعطل الطريقة الي بيتحول بيها angiotensin I إلى angiotensin II والي ممكن تحصل في وجود انزيمات اخرى غير ACE
ايه علاقة الكلام ده ب Losartan؟؟
في أول سطر في الموضوع قلنا:
يعتبر الـ Angiotensin II receptor antagonist <<<<< Losartan
أي أن Losartan يمنع ارتباط Angiotensin II بمستقبلاته
إذاً Losartan يستعمل لعلاج ضغط الدم المرتفع (Antihypertensive)